Medicamente Antileukotriene din noua generație: o listă cu cele mai bune

medicamente Antileukotriene reprezintă o nouă clasă de agenți care reduc procesele inflamatorii care sunt etiologia alergice sau infecțioase.

Pentru a înțelege principiul de acțiune al acestor medicamente, este necesar să se înțeleagă ce sunt leucotriene.

leucotriene

Acestea sunt mediatori ai inflamației. Conform structurii lor chimice, ele sunt acizi grași, care sunt formate din acid arahidonic.

Leucotriene sunt implicate în dezvoltarea de astm. La fel ca histamina, acestea sunt mediatori de reacții alergice de tip imediat. Histamina poate provoca un bronhospasm pe termen scurt, dar rapidă și de leucotriene provoca spasm întârziat și mai mult.

Ca medicamente antileukotriene clasificate?

In prezent, leucotriene sunt clasificate după cum urmează: A _4, B _4, C ₄ D _4, E _4.

Sinteza leucotrienelor derivați din acid arahidonic. Este sub influența veniturilor 5-lipoxigenazei la leucotriena A _4. După aceea există o reacție în cascadă, care a avut ca rezultat următoarea formă leucotrienele B ₄ - _C4 - D _{4 4 -R.} Produsul final al acestei reacții - LTE _4.

A stabilit că LTE _4, D _4, E ₄ poate provoca un efect bronhoconstrictor, creșterea secreției de mucus poate contribui la dezvoltarea de edem, inhibă clearance - ul mucociliar.

B _4, D _4, E ₄ au activitate chemotactică, adică pot atrage neutrofile și eozinofile în zona de proces inflamator.

Oamenii de știință au arătat că leucotrienele sunt produse de macrofage, celule mastocite, eozinofile, neutrofile, limfocite T, care sunt direct implicate în reacțiile inflamatorii. medicamente Antileukotriene in astm este adesea folosit.

După ce celulele intră în contact cu un alergen și de răcire ale căilor respiratorii sau a avut loc după efort fizic, activat sinteza LT. Aceasta este, începe sinteza atunci când osmolaritatea crește conținutul bronșice.

Patru grupuri de droguri

Este cunoscut în toate cele patru grupe de medicamente antileukotriene:

1. "Zileuton", care este un inhibitor direct al 5-lipoxigenazei.
2. Formulările care nu sunt inhibitori floppy, procesul de legare a proteinei cu acid arahidonic de avertizare.
3. "Zafirlukast", "Pobilukast", "Montelukast", "pranlukast", "verlukast", care sunt antagoniști ai receptorilor de leucotriene sulfidopeptidnyh.
4. Medicamentele care sunt antagoniști ai receptorilor de leucotrienă B _4.

Cele mai studiate sunt medicamente antileukotriene din primul grup și al treilea grup de fonduri. Luați în considerare aceste grupuri mai detaliat.

"Zileuton"

„Zileuton“ este un inhibitor reversibil al 5-lipoxigenazei. Acesta este capabil de a inhiba formarea sulfidopeptidnyh LT și RT _4. Medicamentul poate avea efecte bronhodilatatoare cu durată de până la cinci ore. De asemenea, este capabil de a preveni apariția spasmului bronșic, care este o consecință a expunerii la aer rece sau „aspirina“.

Numeroase studii dovedesc că „Zileuton“ atribuite la pacienții care suferă de astm bronșic timp de una până la șase luni, poate reduce nevoia pacientului de a inhalat p2-agoniști și corticosteroizi. O singură doză „zileuton“ avertizează apariția strănut și scurtarea respirației nazale la pacienții care suferă de rinită alergică după administrarea nazală de alergen.

De șase săptămâni cu terapie „zileuton“ astm atopic a aratat un rezultat semnificativ. Medicii spun de înaltă calitate de scădere a eozinofile și neutrofile. De asemenea, a scăzut factorul de necroză tumorală în fluidele de lavaj bronhoalveolar după testul de tip alergen. Asta este ceea ce este unic droguri antileukotriene, mecanismul de acțiune se bazează pe acest lucru.

„Zileuton“ se caracterizează printr-un timp relativ scurt, în cursul căreia există său de înjumătățire. Acest lucru sugerează că medicamentul ar trebui să fie luate suficient de frecvent la patru ori pe zi. În plus, „Zileuton“ capabil să reducă clearance-ul teofilinei. Trebuie luate în considerare, în cazul în care se presupune teofilină de primire paralelă și „zileuton“. Aceasta este, prima doză trebuie redusă. Dacă „Zileuton“ este atribuit un termen lung, este necesar să se monitorizeze nivelul enzimelor hepatice.

Dar acolo antileukotriene noua generație de medicamente, lista lor este prezentată mai jos.

Agenții care sunt antagoniști ai leucotrienelor sulfidopeptidnyh, competitorii sunt foarte selectivi și reversibil blocantelor LT receptorii _D4. Aceste medicamente includ "pranlukast" "Zafirlukast", "montelukast."

"Akolat" ( "Zafirlukast")

„Zafirlukast“ alias „Akolat“ este cel mai studiat al acestui grup de substanțe medicamentoase antileukotriene. Este, de asemenea, orientarea bronhodilatator activă. Efectul dureaza destul de mult timp, de până la cinci ore. „Zafirlukast“ proces este capabil de a preveni dezvoltarea unei reacții astmatice în cazul inhalării alergen. Eficacitatea sa este dovedită, iar spasmul bronșic de prevenire, care este provocat de aerul rece, aspirina, activitatea fizică, poluanți. medicament activ și pregătire „montelukast“, capabil de a spori activitatea bronhodilatator de p2-agoniști.

„Akolat“ ( „Zafirlukast“) au o capacitate de absorbție bună, concentrația sa maximă în sânge este atinsă după trei ore după administrarea sa. Perioada sa de înjumătățire de puțin mai mult decât „zileuton“, și este de 10 ore. În plus, nu are nici un efect asupra clearance-ul teofilinei. Acceptare medicament activ ar trebui să fie o oră înainte de masă sau în decurs de două ore după aplicare, deoarece alimentele reduce considerabil capacitatea de absorbție. Înseamnă tolerat destul de bine.

concluzie

medicamente Antileukotriene pentru alergii pot fi folosite pentru copii, dar nu înainte de a ajunge la vârsta de doi ani. Cu ajutorul acestor medicamente la copii tratați cu bronșită recurente, rinita alergică, astm ușoară.