Ultima generație de medicamente statina: avantaje, prețuri, comentarii

medicamente din clasa statine au fost sintetizate ca un mijloc de a reduce cantitatea de colesterol seric si a reduce riscul cardiovascular. Pentru o lungă perioadă de timp cercetători și medici lucrează doar cu medicamente, „lovastatin,“ „Pravastatina“ „Simvastatina“, „fluvastatina.“ apoi au fost sintetizate „Atorvastatina“ și „Rosuvastatina“ - este ultima generatie de statine, sau mai degrabă, cele mai eficiente medicamente din aceasta categorie. De asemenea, este în prezent în curs de a dezvolta noi, care este chiar mai sigur si eficient statine, printre care cele mai populare aparține „pitavastatină.“

Caracteristici farmacologice generale ale statinelor

Toate statine se încadrează în categoria de medicamente care afectează metabolismul lipidic în corpul uman. Medicamentele anatomic terapeutic chimic Sistem de Clasificare în care sunt desemnate cod S10AA și se referă la inhibitori ai HMG-CoA. Inhibând Activitatea acestei enzime, ele perturba sinteza colesterolului, ser reducând semnificativ valoarea sa. statine Această acțiune permite atingerea concentrațiilor recomandate ale lipidelor cu densitate scăzută în sânge.

Aceste efecte fac posibilă reducerea semnificativă a ratei de dezvoltare a plăcii aterosclerotice. De asemenea, medicamente preveni apariția acesteia. Chiar dacă este disponibil în efectul valoros al statinelor: stabilizează endoteliul plăcii aterosclerotice, în această privință, reduce în mod semnificativ riscul de tromboză coronariană, care acționează printr-un mecanism diferit de terapie antiagregant plachetar. Mai mult decât atât, utilizarea combinată a acestor fonduri permite chiar mai mult pentru a reduce probabilitatea unui atac de cord. Deoarece statine sunt instalate pe prețul este pe deplin justificată.

statine Deosebit de clasificare

Există mai multe abordări la repartizarea pe clase de medicamente. Ele pot fi văzute în termeni de sinteză caracteristici. De asemenea, deoarece tratamentul diferitelor statine necesită alocarea în doze diferite este rezonabil să se introducă o clasificare bazată pe dozele recomandate. Clasificarea generațiilor arată astfel:

• Am generație „Simvastatina“, „Pravastatină“, „Lovastatin“.
• generația II, "Fluvastatin."
• generația III "cerivastatin", "Atorvastatin".
• Generația IV „pitavastatină“, „Rosuvastatină“.

Toate statine sunt împărțite în artificiale sintetizați din materii prime și naturale. Acestea din urmă includ „lovastatina,“ „Pravastatină“ și „Simvastatina“. Drogurile sintetice sunt restul:. „Fluvastatin,“ „Atorvastatina“, „Rosuvastatină“ și „pitavastatină“

Clasificarea statine în doze în funcție de aplicație

Toate clasele de medicamente, inclusiv ultima generatie de statine, inteligent divizată în doze mici (8 mg), srednedoznye (10-40 mg) de mare (40-80 mg). În special:

• medicamente de inalta inflamatorii ( "atorvastatin", "Lovastatin" "Fluvastatina");
• medicamente srednedoznye ( "simvastatină", "pravastatină", "Rosuvastatină");
• medicamente de doze mici ( „pitavastatină“).

Această clasificare reflectă posibilitatea de prescriere si gama lor terapeutice. În special, high-medicamente au un efect in cantitati mari, in timp ce bine tolerat. medicamente Srednedoznye, dar „rosuvastatina“ mai puțin bine tolerat la doze mari, dar au un efect bun.

statina Srednedozny „Rosuvastatin“ poate fi administrat într-o doză ridicată (80 mg), dacă este necesar, deși din cauza unei reduceri suficient de completă a colesterolului total și a fracției de densitate joasă, care adesea nu este necesară. „Pitavastatină“ și are nevoie de destinație în cantități minime, din cauza a ceea ce riscurile reacțiilor adverse de multe ori mai mică decât cea a omologilor de clasă.

Istoria dezvoltării și introducerea de statine

Istoria de statine este extrem de controversat. Inițial, dezvoltarea lor este mult îngreunată de lipsa de cunoaștere a metabolismului colesterolului și probabilitatea de dezvoltare a aterosclerozei, în funcție de nivelurile de lipide din sânge. Mai mult, gopoholesterinemicheskie o dată sintetizat mijloace pentru a inhiba microflore în culturi de mucegaiuri, destinate obținerii penicilinei pure. Deschiderea acțiunii de scădere a colesterolului a unui număr de substanțe produse de fungi, și a permis studiul statine.

El a devenit prima statină, compactina, și nu au fost introduse in practica clinica din cauza multor opinii contradictorii cu privire la efectele sale. Acesta a fost izolat din cultura Penicillium cetrinium. Apoi, dintr-o cultură a Monascus Ruber a fost izolat monacolină K, brevetat în februarie 1979. În iunie 79th brevetat și mevinolinei, care mai târziu a început să poarte numele de „Lovastatin“. Acest medicament este utilizat în clinică, după ce a fost izolat sau sintetizat prin ultima generatie de statine.

O mulțime de opinii opuse statine inhibat dezvoltarea, după care sa decis să efectueze studii clinice pe scară largă. Până în prezent, cel mai mare și cel mai util a fost studiul Scandinavian Simvastatin Survival Study. Scurtarea numele său este «4S». Este infirmat pe deplin posibilitatea de a bolilor cancerigene legate de administrarea medicamentului, și să dovedească faptul că utilizarea lor crește în mod semnificativ speranța de viață și reduce incidența patologiilor coronariene acute.

Rezumate pentru beneficiul statine

Când concentrația inițială a colesterolului total de 7,4 mmol / l, terapia cu statine și pentru a atinge un nivel de 5,4 mmol / l reduce semnificativ riscul de evenimente cardiovasculare fatale cu 40% în următorii 5 ani. O serie de alte studii au arătat că scăderea nivelului de colesterol total numai de 1 mmol / l cu o cincime reduce probabilitatea trombozei coronariene și, prin urmare, infarct miocardic sau accident vascular cerebral.

Avand in vedere statinele, argumentele pro și contra care vorbește o mulțime de profesioniști și de pacienți, putem înțelege următoarele fapte: vă poate prescrie medicamente cât mai devreme 40 de ani si mai in varsta, si reducerea riscurilor de boli de inima - o tactică rațională a prelungirea vieții. Si din moment ce statine prețul este destul de accesibil, aceste medicamente au dovedit eficiente, pot fi luate fără a se aduce atingere propriului buget. Desigur, ultima generatie de statine sunt mult mai scumpe, cu toate că același „rosuvastatina din“ În principiu, este destul de scump pentru pacient. Și este forma cea mai ieftina preparat „Merten“.

Caracteristici comparative: Pro și Contra

Evaluarea statine, pentru și împotriva lor vorbesc foarte simplu. Argumente „pentru“ reprezintă o caracteristică a acțiunii lor terapeutice: reducerea colesterolului din sânge și fracțiuni de densitate scăzută, prevenind riscul de evenimente acute și de a ajuta în tratamentul lor. Cu toate acestea, medicamente, cum ar fi statine, există și contraindicații. Există efecte secundare, mediază argumente împotriva cererii.

Atunci când terapia cu statine riscul de miopatie. El probabil mediată prin inhibarea sintezei de colesterol, care este nevoie de muschi. Frecvența acestui efect este extrem de scăzut, chiar dacă a crescut de administrarea concomitentă cu alți agenți hipolipidemici. Există, de asemenea, un risc de patologie cancer la ficat, cu toate că probabilitatea de o astfel de boală, așa cum este arătat prin studii recente, extrem de scăzute. La fel dovedit și faptul că cancerul a fost provocat de alți factori. Prin urmare, în preparate din „statine“ contraindicații ar trebui să interzică administrarea concomitentă a acestor medicamente cu alți agenți care promovează o scădere a concentrației celulelor adipoase.

Costul de ultima generatie de statine

Pe ultima generatie de statine preturi diferite, cu toate că efectele lor sunt în valoare de plată pentru. O altă întrebare este doar faptul că rezultatele acțiunilor lor pot fi realizate prin utilizarea de analogi de clasă mai ieftine generațiile anterioare. În special, cea mai comuna statina Generația IV „Rosuvastatina“ prețul este de aproximativ după cum urmează:

• 600 ruble pentru tablete de 40 mg;
• 400-450 pe tabletă de 20 mg;
• 300-350 pentru tablete de 10 mg;
• 200 ruble 5 mg.

Pachetul conține 30 de comprimate, suficient pentru o lună de tratament, în timp ce prețurile lunare de tratament „pitavastatină“ sunt de aproximativ după cum urmează:

• 1 mg comprimate costa aproximativ 700-750 ruble;
• Tableta 2 mg - aproximativ 1000 ruble;
• comprimat de 4 mg - aproximativ 1500 ruble.

Alegerea între „Pitavastinom“ și „rosuvastatina“ se bazează pe patru criterii: factorul preț, rata de reducere a lipoproteine cu densitate joasă, cu densitate mare creștere a lipoproteinelor de plinătate, de securitate. Viteza de scădere a colesterolului și creșterea HDL, precum și cel mai bun pret pare „Rosuvastatină“, în timp ce, teoretic, mai sigur este „pitavastatină.“

Dura de două ori mai scumpă în comparație cu „rosuvastatina“. Cu toate acestea, există posibilitatea de a folosi alte statine, mai ieftine. Cea mai avantajoasă din punct de vedere economic fost anterior „Simvastatin“. Acum, el a fost înlocuit cu „Atorvastatina“, care se înlocuiește în mod regulat cu „rosuvastatina“ (valoarea sa va scădea în mod necesar). Și în cazul în care statine prețurile cele mai recente generație sunt inaccesibile pentru pacienți, este necesar să se ia în considerare posibilitatea de a trata „atorvastatină“ sau „Simvastatina“. Apropo, cele mai multe studii efectuate cu „atorvastatină“.

Argumentele în favoarea statine în vârstă

Anterior, clinicienii sunt reticente in a prescrie statine la pacienții cu vârsta peste 75 de ani. Cauza următorii factori:

• recepție, de mai multe alte clase de medicamente;
• reticența reciprocă adăugând o altă clasă de medicamente;
• lipsa sau tratament komplaentnost scăzut;
• reticența pacienților de a se cumpara statine si de a le folosi din cauza lipsei de înțelegere a efectelor lor.

O serie de studii efectuate cu „Simvastatina“ „Pravastatină“ și „atorvastatină“, a arătat o scădere semnificativă a mortalității la pacienții cu vârsta peste 75 de ani. Mai mult decât atât, scăderea mortalității a fost chiar mai mare decât cea a pacienților din grupele de vârstă 55-65 și 65-75 ani. Deoarece pentru medicamente din această clasă (statine) comentariile de la experți confirmă în mod clar un fapt.

Aceste medicamente pot fi luate mai târziu în viață, indiferent dacă au existat tulburări cardiovasculare acute anterior. Și pacienții care sunt într-adevăr probleme importante pentru a reduce riscul de deces sale de infarct miocardic sau accident vascular cerebral, trebuie să înțeleagă că în cazul în care medicamentul este eficient și sigur, este cu siguranță în valoare de a lua. Mai ales că tratamentul cu statine a devenit mai accesibil, și va continua ca atare.

Caracteristici comentarii cu privire la ultima generatie de statine

comentarii pacienții la evaluarea calității unei anumite statine generice nu sunt orientative, pentru că nu au simțit schimbări semnificative de la a lua medicamente. Îmbunătățirea profilului lipidic din sânge nu apare starea de sănătate și nu are nici un simptom externe. Acesta recunoaște profilul lipidic numai. Pentru că atunci când evaluează statine ghidat cu înțelepciune experții de revizuire. Și despre preparatele în care ingredientul activ este pitavastatină, experții locali nu pot răspunde.

În practica clinică în CSI „pitavastatină“, din cauza costurilor ridicate și din cauza prezenței „rosuvastatină“ și generice sale nu se aplică. În preparate „rosuvastatina“, care sunt indicate mai sus, acțiunea rapidă: profilului lipidic normalizat 1-2 luni. De „atorvastatin“ este timpul și jumătate ori mai mult. De asemenea, generic „rosuvastatina“ mai sigure, deoarece cele două specii sunt metabolizate de citocromul. În momentul de față, aceste informații sunt preluate din comentariile experților, joacă un rol crucial în alegerea statina în situații clinice specifice.

Concluziile generale ale ultimelor generații de statine

Drogurile „pitavastatină“ și „Rosuvastatina“ sunt cele mai avansate dintre reprezentanții clasei statina, pentru care un corp mare de dovezi colectate. Efectele lor sunt, în general, similare cu cele ale „atorvastatin“, dar există diferențe. „Pitavastatin“ și „Rosuvastatin“ permit atingerea nivelului țintă de colesterol și lipoproteine cu densitate scăzută într-o doză mai mică decât „atorvastatină“.

În plus față de superioritatea de mai sus statine de ultima generatie este importantă și este un alt aspect. Și anume, în tratamentul „pitavastatin“ și „rosuvastatina“, a observat o normalizare rapida a lipidelor din sânge și homocysteinemia eliminare. Acest lucru este important ca în cazul bolii coronariene acute, precum și la pacienții cu boală coronariană cronică, declanșată de ateroscleroza coronariană. Securitatea utilizarea de statine mai mari decât acidul acetilsalicilic kardioform. Cu toate acestea, prezența unor contraindicații interzice utilizarea acestora la anumite populație de pacienți (vezi. Contraindicații generale).

exemple de formulări

Medicamentele care conțin "Rosuvastatin" disponibil sub următoarele denumiri comerciale: "AKORT", "Rozistark", "Rozukard", "Rozart", "Merten", "Rozulip", "Roxer", "Rustor", "Tevastor". Toate aceste medicamente sunt generice „Crestor“, care a devenit primul rosuvastatina. Medicament, în care substanța activă este pitavastatin, înregistrată ca «LIVALO». generice sale sunt «Pitavas» și «Pivasta». ele nu apar în CSI, deși înregistrată în Farmacopeea.

rezumat

În conformitate cu clasa efectelor și analiza eficacității utilizării lor de droguri, utilizarea de statine este justificată pentru stabilizarea plăcii aterosclerotice și previne deformarea acestuia. Ele sunt de asemenea folosite pentru a reduce intensitatea aterosclerozei, care afectează profilul lipidic al serului sanguin. Ca rezultat, această clasă de medicamente este într-adevăr necesară în cardiologie. Iar calitatea ultimelor statine generație sunt deja mijloace eficiente de prevenire a trombozei coronariene fatale.